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氯替潑諾及其混懸滴眼液
一、介紹：氯替潑諾（ Loteprednol etabonate ）為一種新型的糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。 1998 年 3 月由 FDA 批準(zhǔn)上市，劑型為眼用混懸液，商品名 Alrex ，規(guī)格為 0.2% ， 5ml 和 10ml ；另一商品名為 Lotemax 規(guī)格 0.5% ， 2.5ml 、 5ml 和 10ml 。 氯替潑諾眼用混懸液 0.2%(Alrex) 適用于季節(jié)性過(guò)敏性結(jié)膜炎的治療； 0.5%(Lotemax) 適用于眼瞼和球結(jié)膜、角膜和眼球前部的甾體敏感的炎癥的治療，如：過(guò)敏性結(jié)膜炎、紅斑性角膜炎、淺層點(diǎn)狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、選擇性感染性結(jié)膜炎。 皮質(zhì)醇藥物有良好的抗炎作用，但是在治療的同時(shí)也伴隨著毒性的發(fā)生，為此人們努力尋找低毒性的皮質(zhì)醇類(lèi)藥物。氯替潑諾作為 “ 軟藥 ” 是根據(jù) Bodor 原理研究設(shè)計(jì)的，解決了皮質(zhì)醇類(lèi)藥物的毒性問(wèn)題，同時(shí)抗炎性強(qiáng)的特點(diǎn)得到了進(jìn)一步的加強(qiáng)。與潑尼松龍不同，氯替潑諾易被水解為無(wú)活性的有機(jī)酸，當(dāng)用于眼睛后，迅速代謝為無(wú)活性的產(chǎn)物，降低了系統(tǒng)毒性，而抗炎作用比潑尼松龍更強(qiáng)。 二、同類(lèi)產(chǎn)品比較和同類(lèi)抗炎藥物比較氯替潑諾主要有三方面的優(yōu)勢(shì)：
1 、毒性小。一般皮質(zhì)醇類(lèi)藥物的毒性包括白內(nèi)障的形成，眼內(nèi)壓升高，并發(fā)性拮抗甾體類(lèi)的青光眼，繼發(fā)性眼部感染，減慢傷口愈合，眼葡萄膜炎，瞳孔擴(kuò)大，上瞼下垂，短暫的眼部不適等。氯替潑諾與其它甾體激素類(lèi)抗炎藥不同，由于它在體內(nèi)代謝速度快，可透過(guò)角膜在前房迅速轉(zhuǎn)移為非活性代謝物，具有很低的系統(tǒng)毒性。
2 、抗炎作用更為強(qiáng)大。本品能與眼內(nèi)糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，易穿透角膜，故其抗炎作用強(qiáng)度大于地塞米松 1.5 倍。其抗炎作用和醋酸氫化潑尼松相當(dāng)，但氯替潑諾在眼壓升高方面則比醋酸氫化潑尼松要安全的多。因此該產(chǎn)品更適于那些有眼壓升高傾向（例如青光眼患者的抗炎治療）或使用皮質(zhì)醇類(lèi)藥物治療后出現(xiàn)眼壓升高的患者。
3 、氯替潑諾是第一個(gè)特別適用于手術(shù)后眼部炎癥的藥物。首先該藥的眼內(nèi)壓升高的副作用較小，安全性高；其次在臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)本品對(duì)創(chuàng)傷愈合有促進(jìn)作用，使用本品手術(shù)后形成的疤痕最輕。在國(guó)外市場(chǎng)該藥廣泛地用于白內(nèi)障患者手術(shù)后的抗炎。
三、市場(chǎng)現(xiàn)狀及前景：眼睛是心靈地窗戶(hù)，一旦眼疾纏身，會(huì)令人痛苦不堪，所以患者往往極為重視，診治率較高。近年來(lái)眼科藥物從五官科藥物之中分離出來(lái)，作為單科室藥物類(lèi)別對(duì)待，專(zhuān)門(mén)從事眼疾治療地醫(yī)院增多，眼科用藥市場(chǎng)逐漸擴(kuò)大。
國(guó)內(nèi)眼科用藥市場(chǎng)近幾年來(lái)幾乎沒(méi)有新的抗炎藥物上市，上市新藥主要是抗視疲勞藥物。抗炎藥物市場(chǎng)被開(kāi)發(fā)商們忽視，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)抗炎藥主要還是較老的潑尼松龍、地塞米松、氯霉素等，氯替潑諾的上市憑借其產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)將給抗炎藥物市場(chǎng)帶來(lái)巨大沖擊。
根據(jù)國(guó)內(nèi)眼科用藥調(diào)查統(tǒng)計(jì)，眼科炎癥患病率為 0.6% ，即有近 780 萬(wàn)的患者，按照 5 ％的占有率目標(biāo)人群為 40 萬(wàn)；每年做眼科手術(shù)的患者約為 100 萬(wàn)，按術(shù)后抗炎占有率 20 ％計(jì)，目標(biāo)人群為 20 萬(wàn)；總計(jì)國(guó)內(nèi)氯替潑諾目標(biāo)人群為 60 萬(wàn)人，目標(biāo)人群數(shù)量大；隨著人們收入的提高，國(guó)內(nèi)藥品價(jià)格普遍提高，眼科用藥的銷(xiāo)售價(jià)格也在不斷上升，綜上所述自主開(kāi)發(fā)氯替潑諾有巨大的市場(chǎng)潛力和良好的經(jīng)濟(jì)效益
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